创新药物制剂的研究及开发探讨

自2010年开始，我国的医药行业飞速发展，医药市场的销售额逐渐升高，而且每年都有上百种药物进入市场中，不断完善我国的医疗服务[1]。另一方面，在新医改背景下，我国的药物研究和开发机制不断创新，社会各界对于药物的关注度也在提高，所以说，不论是提供临床医疗服务，还是进行药学研究，都需要相互交流，相互融合。现如今，药物制剂和其他相关学科的融合和交流已经开始由明显进展，包括生物信息学、材料化学、生物化学等等学科，都在药物制剂的生产工艺中发挥其学科作用。创新药物制剂的概念是十分广泛的，其包括有给药途径、方案的创新，同时也有制药技术、设备的创新。

一、口服制剂

（一）口内速释片

口内速释片主要是为了方便人们服用和吸收药物，这种药物制剂可以不用借助水吞咽的帮助，在人的口中经过唾液帮助而溶解，从而发挥药物治疗作用。这种药物制剂的外包装大部分为糖类、醇类生物药剂，这种药物具有良好的溶解性，能够在极低的条件下溶解，并且安全无毒。口内速释片一经问世，就获得了广大患者的推崇，从治疗口腔疾病、呼吸道疾病逐渐开发到皮肤、心血管系统等器官上。在2012年，国外有公司联合利用TIMERx双层压片技术来结合结肠给药系统和生物酶降解性给药系统，从而促进药物在人体内快速释放，同时也提高了给药系统对于药物制剂的保护效果，从而受到医学界的一致好评。

（二）纳米结晶技术

常规药物基本上水溶性都很差，这也是影响超过40%潜在药物开发的重要问题，而采取纳米结晶技术，能够有效弥补创新药物制剂中水溶性吧不佳的缺点，首先将药物转化为结晶体，然后通过研磨将结晶体转化为纳米尺寸的颗粒，继而利用稳定纳米颗粒物质具有吸附性的物质对药物进行包裹，从而制成药物颗粒。这种药物颗粒的药性十分稳定，同时也不会在常温环境下变成团块。另一方面，在研究纳米结晶技术的过程中，纳米混悬剂的开发成为一项意外之喜。比如说针对孕妇在妊娠期间孕酮过低、雌激素分泌问题，采取醋酸甲地孕酮治疗具有良好的效果，在该药物的制作上利用纳米结晶技术，将传统注射剂改为口服混悬液，不但能够提高药物的含量和比重，并且药效更快。

二、注射制剂

和口服制剂一样，注射剂在临床中的使用也十分常见[2]，但是相比口服制剂，注射剂的包装、品种、使用类型上不够严谨，其包含脂质体、治疗性单抗、长效生物降解型微球、纳米粒、储库型控释、基因治疗药物、凝胶型等注射剂类型。不同类型的注射剂都可以利用生物制药技术来开发新的药品。临床中认为，选择脂质体作为药物原料，能够提高药物和患者之间的促进作用，因为脂质体在人体内具有良好溶解性。脂质体创新药物制剂的上市始于2010年，首先是两性霉素脂质体，然后又上市了多柔比星、柔红霉素，这三种药物在研发过程中，对于研发标准的遵循十分统一，首先要保证药物药效不变，其次还要缩短药效作用的时间。现如今，这三种药物在临床中应用已经十分广泛。并且在研制的过程中，两性霉素脂质体不断改进和优化载体材料，纠正了药物颗粒容易从脂质体表面漏出的缺点，通过改正这一缺点，脂质体的药效保护能力、免疫能力以及酸碱敏感度得到了有效提高。

三、透皮释药系统

透皮释药系统是对制剂实施控释的一个系统，其研发的重点在于控制和管理药物，让药物能够在产生药效的过程中，根据不同患者的不同生理表现来控制需要浓度，从而让药物在患者体内释放地更为平缓，避免药物为患者带来过量负担。在药物药效的提高方面，首先打磨和修饰药物外皮，将阻断药效的外皮破坏之后，利用生物技术结合配伍药物，让不同药物之间相互促进，然后添加药物外衣，促进药物在人体内释放和吸收。利用这种技术能够避免不同药物配伍对人体产生的损害，从而降低不良反应[3]。另一方面，利用该技术还能够削弱首过效应，从而延长药物在人体内的反应时间，让药物针对病体展开反应。现如今，透皮释药系统逐渐成为创新药物制剂体系，同时结合物理、化学合成技术，配合药剂学理论生产出更多的药物种类，包括吸入剂、凝胶剂、喷雾剂等等。而且，很多激素类药物由于其本身药理成分的影响，不能进入药物药剂系统，但通过透皮释药系统却能够实现这一给药方法，不用在经历繁杂的医疗过程。透皮释药系统经过发展，现已逐渐应用于心脑血管疾病、中枢系统疾病以及机体其他慢性疾病的治疗当中。近些年所上市的药物包括周效雌二醇透皮贴片、雌二醇凝胶剂、复方左炔诺孕酮（雌二醇）透皮控释贴片、奥昔布宁透皮贴片等都出自于透皮释药系统当中。

文章来源：《青岛医药卫生》 网址: http://www.yywsgw.cn/qikandaodu/2021/0203/1077.html